Sabe-se que vários efeitos colaterais e riscos associados à terapia de reposição de estrogênio são decorrentes do impacto do hormônio sobre o fígado. Com a administração oral, a ação aumentada em locais hepáticos, em comparação com locais não hepáticos, está presumivelmente relacionada com o chamado efeito first-pass. Tentativas foram feitas para evitar esta ação através da administração de estrogênio não oral, mas efeitos hepáticos aumentados (comparáveis com os de outras preparações) foram, no entanto, observados tanto com etinil estradiol quanto com estrogênios equinos conjugados administrados vaginalmente. Realizamos uma série de investigações com o objetivo de avaliar os efeitos do estradiol administrado através de um adesivo transdérmico. Em um estudo de 50 pacientes com estradiol transcutâneo (25, 50, 100 ou 200 microgramas/dia) versus placebo, foi demonstrado um efeito benéfico dose-dependente nos afrontamentos medidos objetivamente. Um segundo estudo foi projetado para comparar os efeitos dessas doses com os de 0,625 e 1,25 mg de estrogênio equino conjugado administrado por via oral. Os efeitos nos marcadores não hepáticos foram semelhantes para o adesivo de 50 microgramas e o comprimido de 0,625 mg, assim como para o adesivo de 100 microgramas e o comprimido de 1,25 mg. Nenhuma das doses de estradiol transdérmico exerceu qualquer ação mensurável sobre os marcadores hepáticos de ação do estrogênio, enquanto ambas as doses de estrogênio equino conjugado demonstraram ações tanto na síntese de proteínas hepáticas quanto na síntese de lipídios. Nossos dados mostram claramente que a administração transdérmica do estradiol contorna as ações hepáticas do hormônio. Possíveis explicações para estes resultados são apresentadas.

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