Je známo, že několik nežádoucích účinků a rizik spojených s estrogenovou substituční léčbou vyplývá z vlivu hormonu na játra. Při perorálním podání souvisí zvýšené působení v jaterních, ve srovnání s jaterními, místech pravděpodobně s tzv. first-pass efektem. Byly učiněny pokusy vyhnout se tomuto účinku podáváním estrogenů neperorálně, ale zvýšené jaterní účinky (srovnatelné s účinky jiných přípravků) byly přesto pozorovány jak u ethinyl estradiolu, tak u konjugovaných koňských estrogenů podávaných vaginálně. Provedli jsme sérii studií zaměřených na vyhodnocení účinků estradiolu podávaného prostřednictvím transdermální náplasti. Ve studii s 50 pacienty, kteří užívali transkutánní estradiol (25, 50, 100 nebo 200 mikrogramů/den) oproti placebu, byl prokázán na dávce závislý příznivý účinek na objektivně měřené návaly horka. Cílem druhé studie bylo porovnat účinky těchto dávek s účinky 0,625 a 1,25 mg konjugovaného koňského estrogenu podávaného perorálně. Účinky na nehepatální markery byly podobné u 50 mikrogramových náplastí a 0,625 mg tablet i u 100 mikrogramových náplastí a 1,25 mg tablet. Žádná z dávek transdermálního estradiolu nepůsobila měřitelně na jaterní markery účinku estrogenů, zatímco obě dávky konjugovaného koňského estrogenu vykazovaly účinky na syntézu jaterních proteinů i lipidů. Naše údaje jasně ukazují, že transdermální podání estradiolu obchází zvýšené jaterní působení hormonu. Jsou uvedena možná vysvětlení těchto výsledků.

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.